Ensayo in-vitro con Ivermectina genera efecto inhibidor de la replicación del SARS-CoV-2

Fármaco aprobado por la FDA para diferentes infecciones, incluyendo el dengue

maquina-de-combate.com – La Doctora Kylie Wagstaff y un equipo de especialistas del Biomedicine Discovery Institute de la Monash University, Clayton, Australia, ha logrado generar un efecto inhibidor del proceso de replicación del virus SARS-CoV-2 empleando el fármaco Ivermectina en ensayos in-vitro.

El término in vitro es de origen latín, significa literalmente ‘dentro del vidrio’ y en términología científica se refiere a aquellas técnicas, ensayos o procedimientos que se realizan fuera del organismo o contexto biológico, dentro de un tubo de ensayo, en un medio de cultivo o en cualquier otro ambiente artificial.

De acuerdo a la Doctora Emma Escalante Jibaja y el Doctor Luis Valdivia Blondet, en un artículo publicado por la Universidad Nacional Mayor de San Marcos, Perú, la Ivermectina es un fármaco semisintético de una familia de lactonas macrocíclicas con propiedades antiparasitarias (helmintos y ectoparásitos). En un estudio prospectivo clínico famacológico llevado a cabo en 536 pacientes mayores de 18 años del Hospital de la Fuerza Aérea del Perú donde se identificó a 22 pacientes con escabiosis, la administración vía oral de Ivermectina en dosis única presentó la remisión de la infestación con dosis única. El porcentaje de efectividad del fármaco en el traajo de investigación fue de 95% en pacientes con acarosis.

La ivermectina es un fármaco aprobado por la FDA (Food and Drug Administration de Estados Unidos) para el tratamiento de diversas infecciones, incluyendo el Dengue.

Representación del SARS-CoV-2. Foto: Department of Health and Social Care of United Kingdom

El ensayo in-vitro realizado por los especialistas del Biomedicine Discovery Institute ha empleado al fármaco Ivermectina, al que califican como un agente anti-parásitos que ha mostrado previamente actividad antiviral de amplio espectro en ensayos in-vitro, en células Vero-hSLAM dos horas después de haber sido infectadas con SARS-CoV-2 y h logrado una reducción de 5000 veces en el Ácido RibNucléico (ARN) viral a las 48 horas.

Los especialistas recomiendan mayor investigación sobre su posibles beneficios en humanos.

La Ivemerctina fue originalmente identificada como un inhibidor de la interacción entre la Proteína Integrasa (IN) del Virus de Inmunodeficiencia Adquirida (SIDA/HIV) y el Heterodímero Importina (IMP) α/β1, éste último el elemento responsable de la importación del IN al núcleo celular para la subsecuente replicación del virus HIV. La Ivermectina tiene también un efecto inhibidor de la importación al núcleo del gran antígeno tumoral T-ag del Virus del Simio 40 (SV40) y del virus dle dengue DENV. Ha demostrado que límita la infección de los ARN de virus como el DENV 1-4 más conocido como West Nile Virus (Virus del Oeste del Nilo), el VEEV (Virus Enfefalitis Equina Venezolano), la influenza, entre otros.

Importante señalas que la Ivermectina ha sido el foco de un ensayo clínico de Fase II en Tailandia entre los años 2014 y 2017 contra la infección del dengue. En el estudio se apreció que una dosis oral diaria era segura y resultaba en la significativa reducción de los niveles de suero de la proteína viral NS1 pero no se apreciaron cambios en la viremia (presencia de un virus en el torrente sanguíneo) o beneficios clínicos.

Debido a que estudios han mostrado el rol potencial del IMPα/β1 durante el proceso infeccioso del SARS-CoV, cercanamente ligado al SARS-CoV-2, éste último el causante del Covid-19, era evidente la potencial utilidad de la Ivermectina com eventual inhibidor del transporte hacia el núcleo de la proteína del SARS-Cov-2.

Para el ensayo se utilizaron células Vero/hSLAM, célular derivadas de un riñón del mono verde africano, una de las líneas celulares de mamíferos más empleadas en la microbiología. Estas células fueron infectadas con el SARS-CoV-2 y se les aplicó una pequeña dosis de Ivermectina. Entre los días 0 y 3 se recuperaron muestras de las células y analizadas con pruebas moleculares RT-PCR para evaluar la replicación del ARN del SARS-CoV-2. A las 24 horas se halló una reducción que variaba entre el 93% y 99.8% del ARN viral. A las 48 horas la reducción se incrementó en 5000 veces, efectivamente eliminando todo el material viral. A las 72 horas ya no se halló reducción adicional. No se observó toxicidad a causa de la Ivermectina.

se repitieron os experimentos, con algunas variaciones, con resultados similares.

Es preciso recordar que las pruebas se han realizado in-vitro.

Los especialistas señalan que un antiviral efectivo para el SARS-CoV-2, si se administra a pacientes en etapa temprana de infección, puede limitar la carga viral, prevenir una progresión severa de la enfermedad y limitar la transmisión del virus entre personas. Por ello es tan pero tan importante la aplicación de la mayor cantidad de pruebas moleculares diarias como sea posible. En Perú se aplican unas 500 pruebas diarias, cantidad insuficiente para plantear escenario alguno sobre eventual aplanamiento de curva de propagación. Sugerir lo contrario implica por lo menos desconocimiento del tema.

Los investigadores recomiendan probar la Ivermectina y otros antivirales potenciales para el SARS-CoV-2 para comparar niveles de efectividad y mecanismos de aplicación.

La doctora Kylie Wagstaff, científica que lidera la investigación en torno a las potenciales aplicaciones del fármaco Ivermectina. Foto: The Monash Biomedicine Discovery Institute

Bibliografía:

– Leon Caly, Julian Druce, Mike Catton, David Jans y Kylie Wagstaff, «The FDA-approved Drug Ivermectin inhibits the replication of SARS-CoV-2 in vitro», Antiviral Research, https://doi.org/10.1016/j.antiviral.2020.104787